Il percorso parte dalla visita dei locali di più significativa valenza archeologica e dalla ricostruzione anche attraverso reperti e documenti della storia del Castello affiancata da un’esposizione della memoria storica dell’intero paese. Il primo piano è sede della Pinacoteca di arte moderna e contemporanea, il cui nucleo principale attualmente è costituito dal Fondo della donazione Dott. Luigi Di Piazza che comprende 35 opere, tra quadri e sculture, del periodo che va dal 1965 al 1993, tra cui presenti le opere di Bardi, Cagli, Carmassi, Schifano, Ortega.

Al secondo piano la Cappella Palatina, raro e unico gioiello, dedicata a Sant'Anna, è il vero cuore del castello, con i meravigliosi stucchi seicenteschi dei fratelli Giuseppe e Giacomo Serpotta che rivestono di putti ed elementi fito e zoomorfi le pareti dorate con foglia d’oro; all’interno della cappella, in una nicchia chiusa da cancelletto, dietro l’altare, è conservato il reliquiario d’argento raffigurante il busto di Sant’Anna, all’interno del quale è custodito il teschio della patrona di Castelbuono.