Nell'aspetto attuale la chiesa mantiene le antiche strutture trecentesche, ma esigenze di rappresentanza nel XVIII secolo sacrificarono la facciata e l'atrio antistante addossando alla chiesa lo scalone d'onore del Palazzo (1771-75). Fu aperto quindi l'accesso alla chiesa sul fianco meridionale e il portale fu inizialmente trasferito al Castello Sforzesco. All'inizio del XX secolo, con l'intervento di Luigi Perrone e Calzecchi Onesti, venne rimosso sul fianco l'intervento neoclassico, riportato a vista il mattone e furono rimontati il portale originario e l'oculo sovrastante ancor addossato allo scalone e privo tuttavia della decorazione fittile.

La pianta della chiesa è costituita da un'aula unica allungata che si restringe a circa due terzi della lunghezza per far posto simmetricamente alla sacrestia e al alla torre campanaria. A sinistra del presbiterio è stato ricomposto il monumento sepolcrale di Azzone Visconti. Esso fu smembrato alla fine del Settecento e ceduto prima al conte Anguissola e poi ai Trivulzio, che nel 1927 lo donarono nuovamente alla chiesa.

Tela di straordinaria importanza è il San Carlo Borromeo in Gloria, dipinta dal Giovan Battista Crespi detto il Cerano, originariamente posta sull'altare maggiore. In fondo alla chiesa si può ammirare l'affresco trecentesco della Crocifissione, di scuola giottesca, ritrovato nel 1929 sulla base del campanile. L'opera ha subito un rapido degrado fino al 1953, anno in cui fu rimossa dall'originaria collocazione e collocata sulla parete della controfacciata. Questa era libera dal 1770, anno in cui il Piermarini aveva sacrificato la facciata della chiesa e l'atrio antistante per realizzare lo scalone d'onore del Palazzo Reale di Milano. L'affresco, rappresenta diverse scene ai piedi del Crocifisso.

Sulla parete della navata sinistra è collocato un altare con la tela di Maria Assunta in cielo di Giuliano Traballesi. Di fronte, sul lato destro, il dipinto di San Gottardo Vescovo opera di Martin Knoller. In fondo alla chiesa vi è l'altare della Madonna dei Dispersi, opera in rame argentato di Romano Rui. Le tre vetrate policrome dell'abside, realizzate nel XX secolo, raffigurano storie degli ordini religiosi benedettino e domenicano.